Легкие антидепрессанты нового поколения

От зверобоя до современных средств

Растения с высоким содержанием алкалоидов с древних времён применялись человеком для избавления от депрессии. Самыми популярными из них являются зверобой и раувольфия. Экстракты, настойки и отвары зверобоя можно считать самыми первыми антидепрессантами. К середине 20 века ученые выделили из растения раувольфия алкалоид резерпин . Препараты из этих двух растений и сегодня повсеместно применяются для лечения депрессий, а также сопутствующих им тревожности и бессонницы. Однако эти антидепрессанты оказались эффективны лишь для лёгкой и средней стадии депрессии, поэтому учёные продолжили свои поиски идеального препарата для терапии депрессивных состояний.

Выделение антидепрессантов в отдельную группу случилось после открытия имипрамина и ипрониазида в середине 20 века. До этого применяли только разные натуральные опиаты, барбитураты, бромиды и синтетические амфетамины, однако все они имели множество побочных эффектов.

Сегодня антидепрессантами называют лекарственные психотропные средства и препараты тимолептического действия (от греческих слов: «настроение» + «втягивающий»). Их эффективно применяют для терапии, а также профилактики депрессии, поскольку они обладают полезнейшими свойствами:

спокойствие


  • улучшают настроение, общее психическое состояние;
  • уменьшают апатию, тоску, тревогу;
  • снимают сильное эмоциональное напряжение;
  • повышают активность психики;
  • выравнивают сон и аппетит.

Современные антидепрессанты также задействуют для коррекции иных нарушений:

  • неврозов;
  • панических состояний;
  • обсессивно-компульсивных расстройств;
  • хронических болевых синдромов;
  • энуреза;
  • булимии;
  • ранней эякуляции;
  • избавления от табакокурения;
  • структуры сна.

Назначать два антидепрессанта с разным механизмом действия запрещено, поскольку при этом сильно и быстро возрастает число побочных эффектов.

Поскольку депрессия имеет разные формы, тимолептический эффект препаратов дополняется либо седативным, либо психостимулирующим действием.

Антидепрессанты очень отличаются: одни оказывают психостимуляцию (Имизин), другие — седативное действие (Амитриптилин), третьи способны регулировать своё воздействие на ЦНС (Пиразидол). Использовать такие средства просто для улучшения настроения не стоит, поскольку доказано, что антидепрессанты не улучшают настроение человека, не имеющего депрессии.

Механизм воздействия


серотонин

Главной причиной возникновения депрессии является низкое количество серотонина в организме. Серотонин, отвечающий за хорошее настроение, вырабатывается в шишковидной железе головного мозга, и является нейромедиатором (передатчиком нервных импульсов). Если в организме серотонина достаточное количество, человек находится в превосходном расположении духа, он чувствует прилив сил, повышается его сопротивляемость стрессам.

Механизм воздействия антидепрессантов основывается на одном из двух факторов:

  1. Блокирование распада серотонина под действием такого фермента, как моноаминоксидаза (МАО);
  2. Блокирование обратного захвата серотонина клеткой.

Под действием препаратов концентрация серотонина повышается, и депрессия отступает.

Классификация

Депрессивные расстройства зависят от баланса между нейротрансмиттерами мозга (дофамином, серотонином, норадреналином).

Все современные антидепрессанты классифицируют:

  1. По их воздействию на нейромедиаторы
    • Селективные (избирательные) ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эти современные препараты не дают пресинаптической мембране захватить назад в клетку нейромедиатор, нормализуя работу ВНС. Наиболее популярны сегодня. Примеры: Флуоксетин (Прозак), Пароксетин, Целекса, Феварин, Золофт.

    • Антидепрессанты трициклические (ТА). Механизм действия трицикликов аналогичен действию СИОЗС, поэтому их назначают пациентам с непереносимостью ингибиторов. Примеры: Норпрамин, Мапротилин, Тофранил, Элавил, Палмелор.
    • Ингибиторы моноаминоксидзы (ИМАО). ИМАО мешают разрушению серотонина (а также норадреналина) моноаминоксидазой, увеличивая этим количество нейромедиаторов. Примеры: Ниаламид, Изокарбоксазид,Ипразид, Транилципромин, Паргилин.
    • Норадренергические и серотонинергические (специфические) антидепрессанты амедляют всасывание постсинаптической мембраной нейротрансмиттеров. Примеры: Серзон, Миансерин, Имиртазапин, Ремерон, Дезирел.
    • Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Средства последнего поколения, блокирующие обратный захват нейротрансмиттеров, имеющие низкую интенсивность побочных эффектов. Примеры: Эффексор, Зибан, Мапротилин, Цимбалта.
  2. По эффекту воздействия
    • Седатики. Их назначают при депрессиях с ажитацией и тревогой. Примеры: Амитриптилин, Доксепин, Флувоксамин, Буспирон, Миансерин.
    • Стимуляторы. Стимулируют психику при апатиях и заторможенности. Иногда провоцируют аутоагрессию. Примеры: Нортриптилин, Флуоксетин, Гептрал, Имипрамин, Бупропион.
    • Антидепрессанты сбалансированного воздействия. Сбалансированный эффект: стимуляция при больших и малых дозах, а седативное действие — при средних. Примеры: Кломипрамин, Венлафаксин, Пиразидол.

Недостаток этой классификации в том, что антидепрессанты не всегда можно распределить по определённым группам.

Новое поколение

таблетки

Ещё в шестидесятых годах 20 века были открыты селективные ингибиторы, которые учёные усовершенствуют до сих пор. Такая работа направлена на уменьшение числа побочных эффектов, а также на усиление основных свойств.

Недавно появилось новое поколе­ние избирательных антидепрессантов, ингибирующих обратный зах­ват серотонина. Такие препараты (Тразадон, Флуоксетин, Флувоксамин, Серталин и др.), не вызывают классических побочных действий, ха­рактерных для трицикликов, что сильно расширяет возможности их применения. Некоторые из них, кроме антидепрессивного, оказывают противотревожный и противоболевой эффект.

Антидепрессанты без рецептов

Все сильные антидепрессанты обладают очень серьёзными побочными эффектами, поэтому их нельзя приобрести без рецепта. В аптеках есть только слабые средства, помогающие снять тревогу, нормализовать сон. Без рецепта также доступны препараты на зверобое и других травах.

Названия антидепрессантов без рецепта врача:

  1. Мапротилин;
  2. Прозак (или Флуоксетин);
  3. Зибан (Ноусмок);
  4. Паксил;
  5. Деперим;
  6. Персен;
  7. Ново-Пассит.

Побочные действия

К сожалению, полностью исключить осложнения пока невозможно. Чаще всего они возникают у пожилых людей и пациентов с соматическими заболеваниями.

К основным побочным проявлениям относят нарушения:

передозировка

  • ЦНС и ВНД;
  • сердечно-сосудистой системы;
  • органов кроветворения;
  • сексуальной дисфункции;
  • эндокринные (лишний вес, аллергии).

При передозировках возможны:

  • бессонница;
  • возбуждение;
  • тревога;
  • раздражительность;
  • развитие маний;
  • галлюцинации;
  • бред.

При внезапном прекращении лечения есть вероятность возникновения синдрома отмены. Его симптомы обычно напоминают грипп. Кроме того возникают сенсорные расстройства, тошнота, бессонница, перевозбуждение, иногда галлюцинации, бред.

При одновременном приёме разных антидепрессантов возможно возникновение смертельно опасного серотонинового синдрома.

Как правило, такие эффекты появляются на начальных этапах терапии, постепенно сходя на нет.

депрессияЧто понимают под диагнозом «депрессия». Серьезное заболевание или простой упадок сил?

О лечении осенней депрессии читайте здесь. Как помочь себе самостоятельно, советы психологов.


Стоит ли рисковать?

Антидепрессанты всегда требуют индивидуального подбора определённого средства и доз, поэтому их всегда назначает врач.

Эффект от лекарств сильно выражен при тяжёлых формах депрессии, а при средних и лёгких депрессиях он минимален либо отсутствует. Поэтому при лёгких депрессиях их использовать не стоит из-за неоправданного риска.

Нельзя назначать при:

  1. Психомоторном возбуждении;
  2. Судорогах;
  3. Спутанном сознании;
  4. Болезнях почек и печени;
  5. Тиреотоксикозе;
  6. Артериальной гипотензии;
  7. Фазе мании при МДП;
  8. Нарушении кровообращения;
  9. Возрасте до 12 лет;
  10. Беременности и грудном вскармливании;
  11. Отравлении алкоголем, психотропными средствами;
  12. Индивидуальной непереносимости.

Антидепрессанты — сильнодействующие средства, которые надо использовать очень осторожно.

На видео — беседа с психотерапевтом о лечении с помощью антидепрессантов:


Источник: www.neuroplus.ru

Влияние на человека

Влияние на организм человека

Как антидепрессанты влияют на человека?

Вопреки распространенным мифам, большинство антидепрессантов не вызывают зависимости, если принимать их правильно, и не ухудшают здоровья пациента.

Но они также не могут разрешить все проблемы человека и мгновенно улучшать самочувствие.

Большую часть препаратов можно прекратить принимать без каких-либо серьезных последствий. Некоторые лекарства требуют медленного и постепенного снижения дозировки.

Есть, конечно, определенный тип препаратов, который вызывает серьезную зависимость, но врачи их практически никогда не выписывают. Также антидепрессанты никак не влияют на личность человека. В целом, если принимать их по указаниям доктора, они работают по назначению и действительно помогают.

Однако одни таблетки не могут излечить депрессию полностью. В большинстве случаев болезнь сопровождается психологическими факторами, вызвавшими ее.

Поэтому антидепрессанты помогают избавляться от симптомов депрессии, но не лечат ее на корню. Для полноценного лечения требуется психотерапия.

Как работают антидепрессанты? Узнайте из видео:


Стоит ли использовать?

Антидепрессанты оказывают положительное действие, если принимать их по рекомендациям врача в нужной дозировке.

При этом нужно иметь медицинское подтверждение, что у вас есть депрессия (или иное расстройство, при котором выписывают эти препараты), потому что прием антидепрессантов без источника болезни вызывает привыкание и еще большие проблемы со здоровьем.

Стоит ли использовать для лечения?

Не стоит принимать антидепрессанты самостоятельно, даже если вы полностью уверены в диагнозе и своих действиях, и даже если вы уже страдали депрессией прежде.

Типы заболевания могут различаться, в зависимости от ситуации могут потребоваться разные лекарства и дозировки.

Скорее всего, самостоятельный прием медикаментов не только не поможет, но и навредит.

Антидепрессанты — мифы и факты, личный опыт:


Кто выписывает?

Выписывают антидепрессанты лечащие врачи. В обычных поликлиниках для рецепта направляют к невропатологу.

В зависимости от ситуации, прописать рецепт может психиатр, психотерапевт с правом оказания фармакологической помощи (то есть имеющий право выписывать таблетки) или психолог, обладающий медицинской лицензией.

В иных случаях, например, неврологических заболеваниях, антидепрессанты выписывает невролог.

Как получить рецепт?

Обычные врачи (невропатологи в поликлиниках, терапевты) просто рекомендуют, какие лекарства стоит принимать, но для приема некоторых из них может понадобиться рецепт.

Для его получения нужно обратиться к психиатру или психотерапевту, имеющему право на медицинскую помощь. Они поставят официальный диагноз и выпишут антидепрессанты. Эти же врачи должны в дальнейшем следить за самочувствием пациента и в случае чего изменять курс лечения.

Продающиеся без рецепта антидепрессанты:

Правила лечения

Правила лечения таблетками

За лечением должен следить врач, который корректирует график приема, дозировку и иные указания в зависимости от состояния пациента.

Все это довольно индивидуально. Но есть некоторые общие правила, которые должен соблюдать человек для успешного лечения.


  1. Принимать лекарства регулярно. При этом нужно соблюдать график, заданный врачом, и принимать нужную дозировку в одно и то же время каждый день. Время приема нельзя смещать, пропуск нежелателен, но если случился — продолжать дальше по графику.
  2. Ни в коем случае нельзя пить алкоголь во время курса лечения. Многие антидепрессанты имеют противопоказания к алкоголю. Это может снизить эффект от лечения или даже навредить здоровья. Запивать лекарства нужно обычной водой.
  3. Ближе к окончанию курса нужно постепенно уменьшать дозы. Это позволит избежать так называемого «синдрома отмены», когда организм болезненно реагирует на внезапное прекращение приема лекарств. Конкретные цифры расскажет лечащий врач.
  4. Не нужно забрасывать лечение, если эффект не появился сразу. В среднем курс длится до полугода, нужно быть готовым к этому.

Не правила, но рекомендации, которые также могут помочь:

  1. Лучше закупать лекарства наперед, не будет необходимости часто ходить в аптеку.
  2. При появлении побочных эффектов или недомогания при приеме не нужно сразу отказываться от лечения — это нормальное явление; обращаться к врачу нужно только при серьезном дискомфорте.
  3. Максимально подробно описывать врачу свое состояние, потому что у разных пациентов может быть различная реакция на те или иные препараты и возможно, что менять дозировку и антидепрессанты придется часто.

Список лекарств без рецепта

Основной список лекарств без рецепта

Без рецепта в аптеках продаются только легкие антидепрессанты, не несущие такого количества побочных эффектов, как сильные.

Их список представлен ниже.

«Мапротилин».

  1. Описание: снимает депрессивное состояние, нормализует сон, снимает тревожные ощущения и страх.
  2. Противопоказания: эпилепсия, острая стадия инфаркта, болезни почек, нарушения функций печени.
  3. Побочные эффекты: выражены слабо; сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту.

«Прозак».

  1. Описание: популярный препарат, снимающий депрессивное состояние, ощущение тревоги, помогающий справляться с паническими атаками и навязчивыми мыслями.
  2. Противопоказания: чувствительность к препарату.
  3. Побочные эффекты: раздражительность, нарушения сна, головная боль, тошнота.

«Деприм».

  1. Описание: повышает работоспособность, настроение, снимает тревожные ощущения.
  2. Противопоказания: беременность, повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету.
  3. Побочные эффекты: зуд кожи, кожная сыпь, утомляемость, головная боль, сухость во рту.

Список лекарств без рецепта врача«Паксил».

  1. Описание: снимает тревожные ощущения и депрессивное состояние, помогает при стрессах.
  2. Противопоказания: чувствительность к препарату.
  3. Побочные эффекты: тошнота, снижение аппетита, нарушения сна, нечеткость зрения.

«Персен».

  1. Описание: эффективное успокаивающее средство.
  2. Противопоказания: беременность, дефицит лактазы и сахаразы.
  3. Побочные эффекты: аллергия, бронхоспазм, запор при длительном приеме.

В зависимости от типа болезни и степени ее тяжести врач может порекомендовать сильные или легкие антидепрессанты.

Сильные

Сильные антидепрессанты прописываются врачом и продаются только по рецепту. Они действуют эффективнее и сильнее, чем легкие, но при этом имеют большое количество побочных эффектов.

«Имипрамин».

  1. Описание: эффективно понижает депрессивное состояние, успокаивает и нормализует сон.
  2. Противопоказания:
  3. Побочные эффекты: тахикардия, запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту.

Сильные лекарства«Людиомил».

  1. Описание: эффективно понижает депрессивное состояние, успокаивает, снимая тревогу, нормализует сон.
  2. Противопоказания: эпилепсия, инфаркт, нарушения функции почек или печени.
  3. Побочные эффекты: тахикардия, запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту.

«Амитриптилин».

  1. Описание: снимает депрессивное состояние, повышает эмоциональную активность и работоспособность, снимает тревогу, нормализует сон.
  2. Противопоказания: инфаркт и сердечная недостаточность, заболевания желудка, печени и почек.
  3. Побочные эффекты: сухость во рту, головокружения, головная боль, тошнота.

«Пароксетин».

  1. Описание: сильное антидепрессивное воздействие, снимает тревожность и страх.
  2. Противопоказания: возраст до 18 лет.
  3. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, снижение половой функции, снижение аппетита, сыпь.

Легкие

Легкие антидепрессанты назначаются при легких формах депрессии, обладают меньшим количеством побочных эффектов и как правило продаются без рецепта.

«Доксепин».

  1. Описание: улучшает настроение, повышает работоспособность, устраняет апатию и подавленность.
  2. Противопоказания: беременность, глаукома, аденома.
  3. Побочные эффекты: сухость во рту, тошнота и рвота, задержка мочи, общая усталость, анорексия.

Легкие медикаменты«Миансерин».

  1. Описание: снимает депрессивное состояние, тревогу и страх, нормализует сон.
  2. Противопоказания: беременность, нарушение функций печени, острый период инфаркта.
  3. Побочные эффекты: сонливость, судороги, нарушение функций печени.

«Тианептин».

  1. Описание: повышает настроение и работоспособность, тонизирует.
  2. Противопоказания: беременность.
  3. Побочные эффекты: головокружения, головная боль, нарушения сна, тахикардия, сухость во рту.

Самые дешевые

Список самых доступных антидепрессантов (ценой до 1000 рублей) представлен далее:

  • «Флуоксетин», ~35 руб;
  • «Амитриптилин», ~50 руб;
  • «Пиразидол», ~160 руб;
  • «Деприм», ~220 руб;
  • «Пароксетин» и «Мелипрамин», ~360 руб;
  • «Велаксин», ~680 руб;
  • «Паксил», ~725 руб;
  • «Велаксин», ~880 руб;
  • «Ципрамил» и «Венлаксор», ~900 руб.

Рейтинг лучших

Какие антидепрессанты помогают лучше всего? Названия:

  1. «Сертралин».
  2. «Паксил».
  3. «Эсциталопрам».
  4. «Циталопрам».
  5. «Бупропион».
  6. «Флувоксамин».
  7. «Милнаципрам».
  8. «Флуоксетин».
  9. «Миртазапин».
  10. «Инсидон».

Таблица классификации

Виды антидепрессантов Препараты
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), самые популярные «Флуоксетин», «Пароксетин», «Циталопрам», «Сертралин», «Флувоксамин», «Эсциталопрам»
Со стимулирующим эффектом «Имизин», «Прозак», «Лудиомил», «Цефедрин», «Ниаламид», «Индопан»
Атипичные «Тразодон», «Тианептин», «Миртазапин»
От бессонницы «Миртазапин», «Амитриптилин», «Деприм», «Атаракс»
Успокоительные «Амилтриптилин», «Имипрамин», «Нортриптилин», «Афобазол»
Со снотворным (седативным) эффектом «Амилтриптилин», «Деприм», «Миртазапин», «Имипрамин», «Нортриптилин»
Гомеопатические «Дормикинд», «Нервохель»
При алкоголизме «Паксил», «Флуоксетин», «Циталопрам», «Серената», «Флувоксамин», «Грандаксин»
При анорексии Любые (противопоказаний нет)
При булимии Любые (противопоказаний нет)
При климаксе у женщин «Флуоксетин», «Пароксетин», «Адепресс», «Эфевелон»
При ВСД «Эреспал», «Гептрал»
Для пожилых мужчин и женщин «Агомелатин», «Флуоксетин», «Флувоксамин», «Пароксетин»
Для детей и подростков «Прозак», «Пароксетин», «Флувоксамин»

Побочные эффекты и осложнения

Побочные эффекты имеют практически все антидепрессанты, но проявятся они или нет зависит только от организма пациента.

При сильном дискомфорте и недомоганиях нужно обратиться к врачу, чтобы он сменил средство или дозировку. Самостоятельный прием антидепрессантов опасен.

Беременность

Большая часть антидепрессантов противопоказаны при беременности, но есть те, которые принимать разрешено (например, препараты группы СИОЗС). Они не причиняют вреда здоровью ни ребенка, ни матери.

Гораздо серьезнее могут быть последствия от вынашивания плода во время депрессии — это может привести к выкидышу или замедленному развитию плода.

Противопоказаны при беременности

Прием антидепрессантов во время беременности должен строго контролироваться врачом.

Если он осуществлялся за несколько дней до зачатия, ребенок должен какое-то время полежать в стационаре.

Можно отказаться от приема антидепрессантов при легкой форме депрессии или если были найдены другие способы излечения, но в большинстве случаев без них не обойтись.

Либидо

Антидепрессанты повышают уровень серотонина, а это влечет за собой понижение другого гормона — дофамин. Дофамин, в свою очередь, отвечает за сексуальное желание. Поэтому прием антидепрессантов часто подавляет либидо. Пропадает сексуальное желание, отсутствует оргазм.

Понижение либидо — распространенный побочный эффект класса антидепрессантов СИОЗС, ИОЗН. Но не факт, что он может проявиться. В этом вопросе все достаточно индивидуально.

Одни люди более чувствительны к препарату, другие — нет. Но отказываться от приема препаратов нельзя. Лучше заранее подготовить себя к подобному исходу и проконсультироваться с лечащим врачом.

Так ли опасны антидепрессанты? Узнайте из видео:

Сколько их пьют?

Лечение депрессии — дело серьезное и длительное. Курс лечения сильными антидепрессантами, как правило, составляет меньше месяца (от 2 до 4 недель), но в определенных случаях лечение может растянуться. В среднем лечение депрессии занимает от 3 до 6 месяцев. В конце курса нужно постепенно снижать дозировку.

Можно ли пить антидепрессанты всю жизнь? Лекарства нужно прекращать пить, как только излечивается болезнь. В случае депрессии — после того, как она будет излечена, врач прописывает постепенное снижение дозировки.

Если не отказаться от приема медикаментов и продолжать пить их даже после излечения, они не только вызывают серьезную зависимость, но и серьезно ухудшают здоровье.

Как бросить принимать?

Как бросить принимать антидепрессанты?

Большинство антидепрессантов нужно прекращать пить постепенно.

В противном случае возникает так называемый «синдром отмены» (состояние человека ухудшается из-за резкого прекращения приема лекарств).

После выздоровления следует обратиться к лечащему врачу, который укажет новые дозировки и пропишет окончательный курс. Некоторые антидепрессанты (особенно сильные) могут вызвать серьезную зависимость, и тогда этот период займет больше времени.

Источник: psyholic.ru

Популярные в Европе и России новые антидепрессанты

Новые антидепрессанты группы СИОЗСиН нового поколения назначаются при депрессивных состояниях. Эффективность их применения зависит силы и пропорциональности в избирательном угнетении рецепторов норадреналина и серотонина. Возможность блокировать выделение обоих веществ исключает необходимость применения нескольких препаратов при патологии с нарушением обмена обоих медиаторов. Наиболее популярные антидепрессанты в России – флуоксетин, венлафаксин, милнаципрал, делоксетин.

Внимание! Препараты продают в аптеке только по рецепту врача.

Венлафаксин

Достаточно сильное лекарство с наркотическим побочным действием, возникающим из-за выраженной блокады выделения норадреналина в нервных синапсах. Назначается при шизофрении и других психических расстройствах, сопровождающихся депрессивными состояниями.

Флуоксетин («Портал»)

При более легких депрессивных расстройствах лучше заменить венлафаксин флуоксетином. Его эффект связан с уменьшением захвата серотонина, что формирует более «мягкое» действие. Препарат применяется во всем мире при депрессивных расстройствах, нервной булимии, но другие антидепрессанты нового поколения перед ним предпочтительнее.

Широкое использование лекарство получило за счет отсутствия воздействия на обмен других медиаторов, кроме норадреналина и серотонина. Стимулирующая и слабая успокаивающая активность флуоксетина позволила использовать его в амбулаторной клинической практике врача.

Независимо от времени приема лекарство хорошо усваивается. Период его полувыведения – 1-3 дня. Длительность действия до 15 дней, которое описано в аннотации к средству, обуславливается его активным метаболитом – норфлуксетином. Флуоксетин выпускает под названием «портал» фирмой «ЛЕК». 20 мг флуоксетина содержит капсула «портала». Стандартная доза антидепрессанта при боязнях и фобиях – 1 капсула в сутки.

Клинические исследования показали, что «портал» особо эффективен в лечении депрессий различного происхождения. Такие современные антидепрессанты, как «портал» применяются для лечения пациентов с компульсивно-обсессионными расстройствами в пожилом возрасте.

«Портал» переносится пациентами достаточно хорошо. Побочное действие или слабо выражено, или отсутствует. В любом случае при выявлении негативных эффектов при использовании препарата его не следует отменять, а лишь провести корригирующую терапию расстройств. Противопоказанием назначению является повышенная чувствительность к ИМАО и флуоксетину.

Сертралин

Антидепрессант нового поколения с максимально выраженным действием. Является «золотым стандартом» при лечении тревоги и депрессивных состояний. Максимальная эффективность наблюдается при нервной булимии (отсутствии аппетита). Доза – 50-200 мг в сутки.

Паксил

Обладает анксиолитическим и тимоаналептическим действием. Используется при заторможенных и тоскливых депрессиях, снимает суицидальные мысли и лечит расстройства личности. Тревожные состояния быстро исчезают при суточной дозе препарата 10-40 мг. В некоторых случаях врачи повышают дозировку до 80 мг.

Инсидон (опипрамол)

Антидепрессант с противорвотным, гипотермическим и противосудорожным эффектом. Проявляется антисеротониновую, обезболивающую и антигистаминную активность. Инсидон применяется для стабилизации активного фона. В первые дни применения препарата прослеживается выраженный транквилизирующий эффект.

Дополнительно опипрамол используется для стабилизации вегетативной системы при дискинезиях мочеполовых органов, кишечника, сердечных болях, вегето-сосудистой дистонии (ВСД). Вследствие вышеперечисленных эффектов антидепрессанты группы опипрамола считаются «психосоматическими гормонизаторами».

Применяются на амбулаторном этапе и в стационарах при инфаркте миокарда, лечении болезней внутренних органов, бронхиальной астме, стенокардии, повышении давления. Терапевтическая доза – 100-200 мг в сутки.

антидепрессанты в таблетках

Клинические исследования антидепрессантов нового поколения

Антидепрессанты нового поколения неплохо зарекомендовали себя в клинических испытаниях, которые были проведены в Голландии. При определении эффективности препаратов invitro для оценки их положительных и отрицательных сторон необходимо исключить эффект «плацебо». Под ним подразумевается психологическое состояние улучшения, которое не обосновано биохимическим действием лекарственного средства.

Сертралин является «золотым стандартом», с которым сравнивается действие остальных антидепрессантов.

Клинические исследования в Голландии выявили некоторые интересные особенности современных препаратов для лечения депрессивных состояний. Так в 42-ух независимых исследованиях было подтверждено превосходство по лечебному эффекту:

  • Циталопрама над ребоксетином,
  • Флуоксетина над флувоксамином,
  • Ребоксетина над пароксетином,
  • Эсциталопрама на циталопрамом,
  • Миртазопина на флуоксетином,
  • Сертралина над флуоксетином.

По переносимости ощутимо выделяется флуоксетин, который действует «мягко», но и лечебный эффект у него слабее, чем у других аналогов.

Групповая комбинированная терапия эффективнее миртазапином, эсциталопрамом, венфлаксином и сертралином над флувоскамином, флуоксетином и дулоксетином. При применении одного сертралина лечебный эффект несколько ниже, чем при комбинированной терапии ванлафаксином, миртазапином и эсциталопрамом.

Некоторые современные антидепрессанты нового поколения обладают выраженным воздействием на системы обмена серотонина и норадреналина в нервных клетках. Такой механизм действия позволяет их применять при лечении хронических форм заболевания.

К примеру, венлафаксин (эффексор) является избирательным блокатором рецепторов серотонина, но при повышении дозировки блокирует обратный захват норадреналина.

Ремерон (миртазапин) – тетрациклический антидепрессант с особым механизмом действия. Он увеличивает уровень гистамина, воздействую на постсинаптический уровень обмена серотонина. Препарат назначается перед сном при бессонице. Такой подход объясняется увеличением концентрации гистамина, что приводит к сонливости. Впрочем, миртазапин повышает и уровень норадреналина, поэтому кроме успокаивающего действия имеет побочные эффекты, как и другие антидепрессанты.

Ремерон

В прессе активно обсуждается украинский антидепрессант последнего поколения «миасер». Производитель утверждает, что он не формирует привыкания, но в клинической практике встречается состояние сонливости, шаткость походки у пациентов, которым он назначается в течение 2-ух недель.

Результаты голландских исследований подтвердили, что ребоксетин проявляет наиболее слабое действие из всех рассмотренных выше антидепрессантов.

Эксперименты проводились в выборке из 66 человек при лечении депрессивных состояний. Лекарственное средство не зарегистрировано в Нидерландах, так как проявляет минимальную эффективность при лечении психических расстройств.

Антидепрессанты последнего поколения, которые назначаются в России (пароксетин и флуосетин), не находятся в списке препаратов первого выбора в европейских странах.

Нодепресс по праву считается одним из лучших средств, когда требуются антидепрессанты высокой эффективности. Он соответствует всем международным требованиям, которые применяются к данной группе лекарств. Нодепресс имеет широкий выбор применения. Он не обладает седативным эффектом, не вызывает сонливость и заторможенность. К препарату не формируется привыкание. Совместим с другими лекарственными средствами.

Вальдоксан используется преимущественно для нормализации сна. Его действующее вещество – агомелатин ускоряет высвобождение допамина в префронтальной коре головного мозга, но не влияет на уровень серотонина. Агомелатин восстанавливает нормальную структуру сна, а также снижает температуру, вызванную нестабильностью неврологических процессов.

Показаниями к применению вальдоксана являются тревожные расстройства (>25 по шкале Гамильтона). Дозировка препарата – по 25 мг 1 раз в сутки. Отсутствие клинической динамики позволяет врачу увеличить дозу до 50 мг, не опасаясь побочных эффектов. На протяжении всего срока лечения агомелатином следует контролировать функцию печени, так как курс длительный (до 6 месяцев).

В заключение заметим, что современные антидепрессанты назначаются на несколько месяцев. Даже после прекращения симптомов депрессивных состояний их необходимо принимать в сниженных дозах, что избежать повторения подавленного настроения.

Источник: InDepress.ru

На пути поиска эффективных средств от депрессии были перепробованы многие методы и вещества — от опиатов и до маляриотерапии нобелевского лауреата по медицине Юлиуса Вагнер-Яурегга [1]. Но настоящая борьба началась только с 1950-х годов. В 1952 году был изобретён ипрониазид. Вообще-то он предназначался для борьбы с туберкулёзом, но побочный эффект в виде улучшения настроения больных депрессией заставил взглянуть на препарат по-новому.

От чего должны лечить антидепрессанты. Теории возникновения депрессий

Сейчас существует несколько биологических теорий возникновения депрессий.

Наиболее распространёнными до недавнего времени были те, которые связывали появление депрессии и недостаток производства нейромедиаторов-моноаминов в мозге человека: серотонина, норэпинефрина, дофамина. Самой популярной была серотониновая гипотеза. Она утверждала следующее: у больных депрессией нарушено производство серотонина, если это исправить — это позволит побороть депрессию и многообразные тревожные расстройства (которых у человека не просто много, а очень много).

Однако наука на месте не стояла, учёные всё дальше и глубже лезли в человеческий мозг и всё больше узнавали о биологической подоплёке человеческих эмоций. А чем больше узнавали, тем больше вопросов возникало к «моноаминовой теории» [2].

Например, препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, могут относиться к совершенно различным классам и оказывать разнообразное воздействие на человеческий организм: блокатор 5НТ2- и 5НТ3-рецепторов миртазапин является антидепрессантом, блокатор 5НТ2 кветиапин — антипсихотик. С другой стороны, агонисты блокаторов — условные депрессанты — таковыми не являются. Те же LSD, мескалин или псилоцибин не являются веществами, вызывающими депрессивное состояние. К тому же выяснилось, что такое вещество как глутамат играет большую роль не только как нейротрансмиттер, но также и существенную роль при развитии и функционировании мозга вообще [3] Появились теории, объясняющие его роль в формировании человеческих эмоций, процессов обучения и старения мозга [4].

А потом вспомнили, что у мозга есть такая вещь как «нейропластичность». Теория, согласно которой за формирование эмоционального фона человека ответственен не какой-то отдельный нейромедиатор, а результат совместной деятельности различных отделов мозга, быстро стала набирать популярность [5]. Её основное отличие от предшествующих теорий — падение или повышение концентрации серотонина (или любого другого моноамина) в синаптической щели (имеется в виду щель между двумя нервными клетками) само по себе не приводит к формированию настроения, а значит и не может быть ответственно за улучшение/ухудшение настроения. Больше внимания стали уделять факторам истончения серого вещества при депрессии, сокращению ветвления нервных клеток и другим, например, отвечающим за рост нейронов и связей между ними. [6]

Типы антидепрессантов

Хотя развитие науки оказывает непосредственное действие на разработку антидепрессантов, многие, из выпускающихся в настоящий момент, были разработаны ещё в то время, когда ни о какой «нейропластичности» речь просто не шла.

1. Первые в своём роде

Первыми массовыми «настоящими» синтетическими антидепрессантами, разработанными фармацевтическими компаниями, были трициклические препараты — имипрамин (впервые синтезирован в 1948 году, массово начал применяться с 1960-х годов) и др. Название они получили из-за структуры молекулы — у них три кольца в молекуле, хотя их структура и присоединённые радикалы отличаются.

Тримипрамин, представитель класса трициклических антидепрессантов
Тримипрамин, представитель класса трициклических антидепрессантов.

Действие трициклических антидепрессантов основано на блокировании обратного захвата нейромедиаторов (в основном это норадреналин и серотонин) пресинаптической мембраной. В результате повышается их концентрация и, как следствие, должно улучшаться настроение.

Особенно активно препараты данной группы применялись для лечения тяжёлых депрессий. Однако сопровождающие лечение тяжёлые же побочные эффекты — от увеличенного риска схлопотать инфаркт до провоцирования эпилептических припадков, серьёзных неврологических расстройств, параноидных состояний, общего ухудшения когнитивных функций и состояния организма — вместе с разработкой менее токсичных и сильнодействующих препаратов, фактически вывели эти препараты из мейнстрима на обочину. Например, в США и ЕС они больше не используются как основные антидепрессанты при лечении тяжёлых депрессивных состояний.

Хотя из-за своей небольшой цены кое-где они могут до сих пор активно применяться.
В России препараты этого типа всё ещё находят применение. Это, например, лекарства на базе амитриптилина (коммерческие названия — Амитриптилин Никомед) или кломипрамина (коммерческое название — Анафранил).

2. Мощь и токсичность первых ингибиторов

В 1952 году был изобретён антидепрессант ипрониазид — ингибитор моноаминоксидазы (МАО), который также относится к антидепрессантам первого поколения (вместе с трициклическими).

Действие антидепрессантов этого типа основано на ингибировании МАО, которая содержится в нервных окончаниях, и препятствовании тем самым разрушению ею моноаминов — серотонина, дофамина, триптаминов, норадреналина и других. Таким образом, препараты способствует повышению концентрации моноаминов в синаптической щели.

Работа ингибитора МАО (норадренергический синапс)
Работа ингибитора МАО (норадренергический синапс). Из книги Drugs The Straight Facts, Antidepressants, 2004.

Проблема почти всех антидепрессантов — токсичность и многообразные побочные эффекты. Особенно у неселективных ингибиторов, которые действуют одновременно на МАО-А и МАО-Б. Ипрониазид, из-за побочных эффектов и высокой токсичности практически перестал использоваться как ИМАО.

Помимо того, проблемой является необходимость соблюдения специфической тираминовой диеты. Особенно жёстко её стоит придерживаться в случае приёма неселективных необратимых ИМАО. Дело в том, что одновременный приём ИМАО и продуктов, «богатых тирамином», может привести к «тираминовому синдрому» — быстрому развитию гипертонического криза. При диете стоит избегать употреблять такие продукты как сыры, молоко, копчёности (включая рыбу), бобовые, вино, водка, пиво и продукты, содержащие пивные дрожжи, а также пряности и печенье.

Но и это не последние сложности. ИМАО плохо сочетаются с рядом лекарственных средств из-за подавления ряда ферментов печени, а это и обезболивающие, и препараты против кашля и простуды, и антиастматические, и антигистаминные и другие. [7]

В тоже время современные ИМАО — моклобемид, пиразидол, инказан, бефол, селегилин — не требуют соблюдения диеты (впрочем, перебарщивать с пищей, содержащей тирамины, не рекомендуется), у них меньше побочных эффектов, переносятся они лучше, а применение у них — шире. Однако, до самых массовых антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) им всё же далеко.

3. Антидепрессанты захватывают массы

Вот мы и дошли до самых массовых на данный момент в мире антидепрессантов — СИОЗС. Их относят ко второму поколению, а самым известным из них является, без сомнения «Прозак» (флуоксетин) компании Eli Lilly.

Действие препаратов этого типа (СИОЗС) основано, как уже ясно из названия, на ингибировании обратного захвата серотонина, которое приводит к увеличению его концентрации в синаптической щели, со всеми вытекающими.

Работа флуоксетина (коммерческое название «Прозак»)
Работа флуоксетина (коммерческое название «Прозак»). Из книги Drugs The Straight Facts, Antidepressants, 2004.

По мере изучения действия препаратов типа СИОЗС выяснилось, что у них есть побочные, так называемые вторичные фармакологические качества. Они влияют на захват норадреналина и дофамина, стимулируют серотониновые рецепторы типа 5-HT2С и т. д. Причём каждый из СИОЗС обладает своими особыми вторичными фармакологическими качествами.

Среди популярных препаратов этой группы: флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин и другие. На рынке они присутствуют под коммерческими (торговыми) названиями — сертралин более известен под именем «Золофт», флуоксетин — «Прозак», а эсциталопрам — «Ципралекс».
В отличие от антидепрессантов первого поколения, СИОЗС относительно неплохо переносятся, у них меньше побочных эффектов, при том, что по воздействию они вполне сопоставимы с препаратами предыдущего поколения.

4. Дальнейшее развитие и новые типы селективных ингибиторов обратного захвата

Дальнейшее развитие препаратов, основанных на ингибировании нескольких нейромедиаторов (или отличных от серотонина), привело к созданию современных антидепрессантов. К таким относятся селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗН), серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), норадреналина и дофамина (СИОЗНиД).

Смысл действия схож с СИОЗС — увеличение концентрации нейромедиатора (-ов) в синаптической щели. Но препараты легче переносятся и показывают лучшие результаты при лечении депрессий, включая тяжёлые. Например, ряд исследований показали, что атомоксетин и ребоксетин (СИОЗН) эффективней препаратов СИОЗС при лечении тяжёлых депрессий. А препараты группы СИОЗСиН по эффективности сходны с трициклическими, при этом легко переносимы и не такие токсичные, как последние. Наиболее известные из этой группы — венлафаксин, дулоксетин, милнаципран.

Если сравнивать между собой группы СИОЗСиН и СИОЗС, то, по ряду исследований, у первых более выражены побочные эффекты: проблемы с сердечно-сосудистой системой, с желудочно-кишечным трактом, с нервной системой. Приём венлафаксина и милнаципрана влияет на мочеполовую систему — например, проблемы с либидо и  эякуляцией. [8]

К группе СИОЗНиД относится бупропион, который активно применяется в лечении апатических депрессий и расстройств. Связано это с особенностями препарата, который одно время рассматривался рядом специалистов не как антидепрессант, а как психостимулятор.

5. Упор на специфичность действия новых средств

Помимо этих типов антидепрессантов, есть и специфические (миртазапин, миансерин), которые, увеличивая концентрацию норадреналина и серотонина, блокируют α2-адренорецепторы. Одновременно, они блокируют серотониновые рецепторы типа 5-HT2 и 5-HT3, тем самым резко снижая побочные эффекты, за которые те ответственны, как то: сексуальные расстройства, тошноту, рвоту, бессонницу и др.

Работа миртазапина по блокировке α2-адренорецепторов
Работа миртазапина по блокировке α2-адренорецепторов. Из книги Drugs The Straight Facts, Antidepressants, 2004.

Другие же препараты, такие как тразодон, подавляют обратный захват и блокируют серотониновые рецепторы 5-HT2. Как и в предыдущем случае, это ведёт к снижению проявления побочных эффектов от применения препарата — сексуальных расстройства, тревоги, бессонницы и других.

Некоторые антидепрессанты вообще не воздействуют на моноамины, в смысле ингибирования обратного захвата. Препарат агомелатин блокирует серотониновые рецепторы типа 5-HT2C и стимулирует мелатониновые (MT1 и MT2). Блокировка серотониновых рецепторов приводит к высвобождению дофамина и норадреналина, а стимуляция мелатониновых восстанавливает функцию сна, часто нарушенную при депрессии, и устраняет бессонницу. Так как препарат не влияет на другие серотониновые рецепторы, не стимулирует захват нейромедиаторов, он фактически лишён побочных действий большинства антидепрессантов. Но некоторые всё же есть: головокружения, головная боль, тошнота.

Проблемы антидепрессантов и попытки найти их решения

Серьёзная научная проблема, касающаяся современных антидепрессантов, о которой в последнее время всё чаще говорят — эффективность их воздействия и многообразные побочные эффекты.

Ряд анализов исследований антидепрессантов выявил, что, если учитывать все имеющиеся данные, включая неопубликованные, эффективность многих препаратов можно поставить под сомнение: в некоторых случаях результат их применения не лучше, чем полученный в контрольной группе, получавшей плацебо [9]. Некоторые исследования утверждают, что антидепрессанты типа СИОЗС могут увеличить риск суицида у подростков [10].

Эффективность разных антидепрессантов по сравнению с плацебо
Эффективность разных антидепрессантов по сравнению с плацебо. В среднем воздействие было эффективнее изменений, наблюдавшихся в группах, получавших плацебо, на 42% [9].

По мере исследования депрессии и способов её лечения стало выясняться, что при слабых или средних её формах самые обычные физические упражнения были способны улучшить состояния заболевших, пусть и краткосрочно. Переоценивать их не стоит, физические упражнения оказывают в лучшем случае умеренный эффект [11]. Кроме того, страдающего депрессией не так просто побудить делать упражнения.

Поиск и изобретение новых антидепрессантов подогревается не только новыми данными, например, обнаруженным влиянием интерлейкинов (или цитокинов), образовывающихся при воспалительном процессе, на протекании депрессии [12], но и снижение показателя эффективности антидепрессантов при масштабных исследованиях. Так, масштабное исследование STAR*D, в котором изучались преимущественно новейшие препараты — бупропион, циталопрам, миртазапин, сертралин и другие — выявило практически полное отсутствие разницы эффективности лечения депрессии между ними [13]. А последующие показали, что 30—50% пациентов, принимавших антидепрессанты, последние практически никак не помогали в лечении [14]. За время курса приёма антидепрессанта снижалась его эффективность [15]. В целом же, согласно клиническим исследованиям, примерно треть принимающих антидепрессанты достигали полной ремиссии, трети — они помогали, при том, что постоянно оставалась вероятность рецидива, а оставшейся трети — нет [16].

В экспериментальной практике лечения депрессии и депрессивных состояний, например, в США, в последние годы стали активно использовать такие психостимуляторы, как кетамин и его производные — одни из самых распространённых наркотиков в ЮВА [17]. А при разработке новых лекарств уже экспериментируют с псилоцибином (галлюциноген) [18]. Наверное, можно осторожно сказать, что психофармакология, сделав круг, вернулась к «основам» и опять хочет попытаться лечить депрессию наркотическими средствами и их производными. Впрочем, это в США, а не в России, и пока только экспериментально.

Заключение

Несмотря на активный поиск эффективного и универсального лекарства от депрессии, его пока что нет, и есть определённые сомнения, что оно будет создано. Особенно учитывая всё чаще обсуждаемый последнее время факт: под термином «депрессия» скрываются разные расстройства различной этиологии. Тем не менее, даже имеющиеся препараты, сочетаемые, возможно, с физической нагрузкой, способны улучшить качество жизни пациента и привести — в большинстве случаев — к ремиссии.

Литература

[1] Inflammatory illness: Why the next wave of antidepressants may target the immune system, Nature Medicine 23, 1009—1011 (2017), doi:10.1038/nm0917-1009
[2] From Stress to Inflammation and Major Depressive Disorder: A Social Signal Transduction Theory of Depression, Psychol Bull. 2014 May; 140(3): 774—815. doi: 10.1037/a0035302 ; PATHOPHYSIOLOGY OF DEPRESSION: DO WE HAVE ANY SOLID EVIDENCE OF INTEREST TO CLINICIANS? World Psychiatry. 2010 Oct; 9(3): 155—161.
[3] Imaging extrasynaptic glutamate dynamics in the brain, PNAS 2010 April, 107 (14) 6526-6531. https://doi.org/10.1073/pnas.0913154107
[4] Glutamate: its role in learning, memory, and the aging brain, July 1993, Volume 111, Issue 4, pp 391—401
[5] Neuronal plasticity: A link between stress and mood disorders, Psychoneuroendocrinology (2009) 34S, S208—S216
[6] Effects of Acute Tryptophan Depletion on Mood and Facial Emotion Perception Related Brain Activation and Performance in Healthy Women with and without a Family History of Depression, Neuropsychopharmacology (2007) 32, 216—224 ; Role of Brain-Derived Neurotrophic Factor in the Aetiology of Depression, CNS Drugs 2010; 24 (1): 1-7 ; The role of BDNF and its receptors in depression and antidepressant drug action: Reactivation of developmental plasticity. Dev.Neurobiol 2010 Apr;70(5):289-97. doi: 10.1002/dneu.20758.
[7] Маркова И. В., Михайлов И. Б., Неженцев М. В. Фармакалогия 2-е. — СПб.: Фолиант, 2001.; Джордж Арана, Джеральд Розенбаум. Руководство по психофармакотерапии. Пер. с англ. — Москва: Издательство БИНОМ, 2004 (George Arana, Jerrold Rosenbaum «Handbook of Psychiatric Drug Therapy», 4th ed., 2001)
[8] Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: фармакологические свойства, клиническая эффективность и переносимость по сравнению с другими классами антидепрессантов. Часть 2, Consilium Medicum, 2007, Т. 2, № 3.
[9] Antidepressants versus placebo in major depression: an overview. World Psychiatry. 2015 Oct;14(3):294-300. doi: 10.1002/wps.20241. Другие данные, см. Randomized, placebo-controlled trials of antidepressants for acute major depression: thirty-year meta-analytic review. Neuropsychopharmacology. 2012 Mar;37(4):851-64. doi: 10.1038/npp.2011.306.
[10] Selective serotonin reuptake inhibitors and risk of suicide: a systematic review of observational studies. CMAJ. 2009 Feb 3; 180(3): 291—297. doi: 10.1503/cmaj.081514
[11] Exercise for depression. Cochrane Database of Systematic Revies.Editorial Group: Cochrane Common Mental Disorders Group DOI: 10.1002/14651858.CD004366.pub6 ; Benefits from aerobic exercise in patients with major depression: a pilot study. British Journal of Sports Medicine 2001;35:114-117. ;
[12] Inflammatory mechanisms in major depressive disorder. Curr Opin Psychiatry. 2011 Nov;24(6) : 519-25. doi: 10.1097/YCO.0b013e32834b9db6. ; Antidepressants and Neuroinflammation: Can Antidepressants Calm Glial Rage Down? Mini Rev Med Chem. 2011 Jun;11(7):555-64.
[13] The STAR*D project results: A comprehensive review of findings. Current Psychiatry Reports
December 2007, Volume 9, Issue 6, pp 449—459
[14] Recent Progress in Pharmacological and Non-Pharmacological Treatment Options of Major Depression. Current Pharmaceutical Designб Volume 12 , Issue 4 , 2006. DOI : 10.2174/138161206775474422 ;
[15] Early Onset of Selective Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressant Action. Arch Gen Psychiatry. 2006 Nov; 63(11): 1217—1223. doi: 10.1001/archpsyc.63.11.1217
[16] Acute and Longer-Term Outcomes in Depressed Outpatients Requiring One or Several Treatment Steps: A STAR*D Report. THE AMERICAN JOURNAL OF PSYCHIATRY. Volume 163, Issue 11, November, 2006, pp. 1905-1917
[17] New Hope for Depression, http://time.com/4876098/new-hope-for-depression/
[18] Novel psychopharmacological therapies for psychiatric disorders: psilocybin and MDMA, Lancet Psychiatry Volume 3, No. 5, p481—488, May 2016.

Источник: 22century.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.